A farmakológia, a vadgesztenye kivonat

A farmakológia, a vadgesztenye kivonat



Abszorpciós

Hogy eredetileg jelentette, hogy a biológiai aescin 12.5although patkányokon végzett későbbi vizsgálatok számoltak be, kevesebb mint 0,25 %-os bioavailabilities

A vadgesztenye Aescins úgy tűnik, hogy rosszul szívódik fel

Nincs jelentős különbségek abszorpciós ráta és érték-val Aescorin® (vadgesztenye, 50 mg-os β-aescin formanyomtatvány) és Venostasin® (egy késleltetett kiadása készítmény 50 mg-os β-aescin).

Szérum

A patkányok, elszigetelt aescin Ia, mind a isoaescin Ia felszívódnak a a 4mg/kg Orális bevitel (max értékek a 7.1ng / mL és 43.8ng / mL, illetve).

Az 50 mg-os β-aescin, a vadgesztenye kiegészítése eléri a Tmax alig három óra alatt (2.3-2.9 h) elérése egy átlagos Cmax és az AUC24 h 16.9-17.3ng/mL a 247.4-258.5ng/h/mL.

A pontos csúcsok plazma úgy tűnik, hogy egy széles fokú interperszonális változékonysága.

Kétszer napi kiegészítés a β-aescin (50mg) elválasztott 12 óra is elég ahhoz, hogy fenn szérum 5ng/mL felett 24 órán át, úgy tűnik, hogy 12 órába a tüske a szérumot alapvonal eléréséhez, β-aescin

Anyagcsere

Aescin Ia ismert, hogy széles körben metabolizálódik lactobacillus, brevis , és a bél mikroflórájának a különböző anyagcseretermékek, beleértve a Isoaescin Ia, protoaescigenin, desacylescin, és 21β-O-tigloylprotoaescigenin.

Aescin Ia képes-hoz megtérít-ba Isoaescin Ia in vitroés a patkány, és bár a fordított a reakció is előfordulhat az alacsonyabb.

Megszüntetése

Aescin Ia és Isoaescin Ia úgy tűnik, hogy egy felezési ideje 6-8 óra tartományban

Mechanizmusok

Β-aescin is megerősítette, hogy növelje az érzékenységet, a sejtek kalcium permeabilitás, amely úgy tűnik, hogy az összes tesztelt a sejteket, beleértve a szív sejtek, bronciol sejtek, idegsejtek, Harántcsíkolt izom sejtek

3 Szív-és érrendszeri egészség

Mechanizmusok

Endothel sejtek hypoxia (kevés oxigén), a várható csökkenése celluláris ATP koncentráció és a foszfolipáz2 tevékenység úgy tűnik, hogy a aescin 100ng/mL (88nM) azonosításához növekedése a maximális hatást, 750ng/mL (660 nm) .250ng/ml aescin (220nM) is hatékonyan csökkenti a hypoxia okozta immunsejtek betartása az endothelium.

Vér-hajó sejtek káros hatással az hypoxia (kevés oxigén) úgy tűnik, hogy csökken abban az esetben, ha van Körforgásba hozó körül a cella, abban az időben, hypoxia aescin

Míg aescin eleve nem módosítja a nyugtató hatása az acetilkolin, az endothelium, a pirogallol látott értékvesztés fordított oly módon, hogy ismét megakadályozta L-név szerint (a aescin nem tudta megőrizni a relaxációs pirogallol és L-NAME). Pirogallol termel a szuperoxid gyökök, és csökkenti a nitrogén-oxid-bioavailabilitywhile L-NAME egyenesen megakadályozza, hogy a szintézis, a védőhatás másodlagos megőrzése nitrogén-oxid, amely a közös antioxidánsok (amelyek vadgesztenye már összefüggésbe a previousl).

Aescin úgy tűnik, hogy ösztönözze a nitrogén-oxid-termelés az endothelium in vitro 1µM, és van már feltételezte, hogy a megnövekedett endothel sejtek vízáteresztő képessége kalcium aescincan látott növekedését okozza endothel nitrogén-monoxid szintáz (Énós) tevékenység, Énós ugyanis a kalcium-függő enzim

Aescin lehet, hogy érzékennyé az endothel sejtek kalcium beáramlása, ami növeli a nitrogén-monoxid termelés

Aescin nem módosítja a kontraktilis válasz aescin magát a adrenalinealthough úgy tűnik, hogy képes, az ajánlatkérő nyúl portál veinsas, valamint a kutya és a humansaphenous vénák, és a hatékonyságot, az emberek úgy tűnik, hogy egy változó EK50 -10-30µM tartományban. Bár összehúzódás, a maximális hatékonyság nagysága összehasonlítható 100nM mellékvese koncentrációja túl magas ahhoz, hogy alkalmazkodjanak a szóbeli kiegészítés lehet.

Aescin megvan a lehetőség, hogy növeli a vérnyomást, de ehhez szükséges a koncentráció a vérben, amelyek nagyságrendekkel nagyobb, mint amit láttam a vérben a pótlás vadgesztenye; Ez az információ valószínűleg nem vonatkozik a pótlás, az emberek

Aescin úgy tűnik, hogy rábírja a PGF2α, az arachidonsav prosztaglandin.

Krónikus vénás elégtelenség

Krónikus vénás elégtelenség (CVI) egy olyan állapot, ahol az erek nem képesek megfelelően szivattyú vér vissza a szív, amelyek eredményeként a viszkető és elszíneződés, valamint ödéma a lábakon. Az az állapot, amely visszerek társítva, krónikus vénás elégtelenség, és CVI egy esztétikai és orvosi komplikáció.

Tanulmányok, hogy felmérik a vadgesztenye kivonat, szemben a placebo vegye figyelembe, hogy ez jóval hatékonyabb, ha csökkenti a krónikus láb elégtelenség tünetei 1-3 hónap alatt. Úgy tűnik, hogy lényegesen több vizsgálatok meta-analízis szerint létezik, míg azok nem állnak rendelkezésre online német nyelven folyik köszönhető. Azt mondta, meta-analízis tudniuk mérni 17 kísérleteket végeztek a vadgesztenye kivonat a krónikus vénás elégtelenség és a híres jelentős csökkenését lábfájdalom, ödéma, láb kötet (32.10 mL egy 95 % CI 13.49-50.72 ml) és mind boka (4,71 mm egy 95 % CI mm 1.13-8.28) és borjú (3.51 mm egy 95 % CI 0,58-6,45 mm) szélességű, valamint viszketés képest placebo kezelésére.

Relatív placebo, vadgesztenye kivonatot a standard orális adag úgy tűnik, hogy hatékonyan csökkenti a krónikus vénás elégtelenség-tünetek

A mag kivonatot tartalmazó aescin 50mg naponta kétszer, a 12 hét személy krónikus vénás elégtelenség megjegyezte, hogy a kiegészítés az kiegészítése volt kapcsolódó nagyobb mértékű csökkenést az ödéma, placebo (placebo, a kiegészítő 43.8 mL mL 9,8) képest még a potencia kompressziós terápia (harisnya vagy fizikailag tömöríteni a lábakat pakolások) hasonló volt. Más összehasonlító tanulmányok megjegyezték, hogy a vadgesztenye (600mg) kevésbé hatékony, mint a Pycnogenol (360 mg) az általános tünetek és láb hangerő csökkentése és képest O-ß-hidroxi-etil-rutosides (szintetikus analógiák a rutin, a használat, a krónikus vénás elégtelenség) úgy tűnik, hogy összehasonlítható szerint értékelés (mindkét kísérletek végzett a német, és nem elérhető online).

Korlátozott bizonyítékok alapján, a hatékonyságot, a vadgesztenye kivonat a a kezelés a krónikus vénás insufficency úgy tűnik, hogy kisebb, mint a Pycnogenolvagy hasonló, és hasonló a kompressziós terápia

4 -Gyulladás és az immunológia

Mechanizmusok

Azt megjegyezte, hogy míg a gyulladáscsökkentő hatása aescin mellékvesék függnek, pótlás nem nem inhernetly növekedése keringő kortikoszteron szintek. Ez ahhoz vezetett, hogy a feltételezést, hogy aescin fokozza a hatását már jelen glükokortikoidok tulajdonított aescin (a foszfolipáz A2 elnyomása, a NF-kB gátlás és a sejt tapadási tényezők csökkentése) mechanizmusként a glükokortikoidok is láthatók.

In vitro , aescin és a kortikoszteron egyaránt gátolja makrofág-aktiváló (3ng/mL kortikoszteron) és 10µg/mL aescin míg a kombináció úgy tűnik, hogy szinergikus, csökkenti a váladék a nitrogén-oxid (34,8 %), a TNF-α (24 %) és az IL-1β (46.7 %), legalább 1ng/mL (kortikoszteron) és 100ng/mL (aescin).

2mg/kg aescin injektált három óra múlva gyulladás okozta volt, a patkányok (karragén) úgy tűnik, hogy nem elegendő, hogy csökkenti a gyulladást, és bár kortikoszteron 1mg/kg -ot is hatástalan volt a kombináció ödéma által okozott gyulladás 52.86 %-kal csökkent, és a kombináció használták már máshol szinergikusan patkányok tapasztalható retina akadály lebontása (gyulladás következménye).

Aescin úgy tűnik, hogy gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal, és gyenge inhernetly pedig úgy tűnik, hogy kiterjesszék a gyulladáscsökkentő hatása kortikoszteroidok ésszerű koncentráció. Ez valószínűleg kapcsolódik a szóbeli kiegészítés

4.2. az allergia

I-es típusú hypersensitivities (allergiás rhinitis, allergiás kötőhártya-gyulladás, allergiás asztma, élelmiszer-allergia és anafilaxia) a hízósejtek és eozinofil többnyire közvetített immunválasz ahol IgE kötelező érvényű a FcεRI receptor okoz egy meglehetősen gyors immunválasz; van osztva egy korai szakaszban (IgE kötelező a FcεRI) és egy későbbi szakaszban (a hízósejtek, amelyek a leromlott a korai szakasz után felszabaduló citokinek által közvetített) és a gyulladásos reakciókat (más néven allergiás) kell kezelni, kortikoszteroidok, antihisztaminok, hízósejt-stabilizátorok.

A passzív cutan anafilaxia modell (i. típusú túlérzékenységi modell a korai szakaszhoz) ovalbumin okozta légúti gyulladás (késői fázis), hasüregbe adott injekció β-Aescin (1,5-3mg/kg), és ugyanolyan hatékony, mint a referencia kábítószer-3mg/kg dexametazon csökkenti allergiás bőr válasz, bár valamivel kevésbé hatékony csökkentése a tüdő limfocita-infiltráció. Anti-allergiás hatása már máshol megjegyezte, vegyület 48/80 szóbeli aescin ellen.

Β-Aescin úgy tűnik, hogy erős anti-allergiás hatása, és a hatékony következő lenyeli. Míg az injekciókat ugyanolyan hatékony, mint a kortikoszteroidok, a relatív potencia esetleg nem tükrözi szóbeli kiegészítés (mivel a β-Aescin rosszul szívódik fel)

5 Szervrendszerek kölcsönhatások

Füle

A keringési elégtelenség, a füle (belső fül zavara), a aescin 25mg pótlás feltételeit (bár rácáfolt a 450mg troxerutin) hat hétig naponta ötször jelentős javulás tárgyaláson járt, és jobban teljesített, mint a referencia kábítószer-600mg pentoxifillin.

Úgy gondolják, hogy előnyös a belső fül betegségei, mint azok kapcsolódnak a vér áramlását a vénákban, de az egyetlen tanulmány is rácáfolt a másik ügynök

Belek

Az aranyér kezelése egyike a hagyományosan ajánlott felhasználási vadgesztenye, elsősorban, mint a szűk keresztmetszet a vénák körül az anális csatorna és vadgesztenye ismert, hogy enyhíti a szűk keresztmetszet erek.

Azt jelentette (via felülvizsgálat, elsődleges szöveg itt) hogy két hónap a kiegészítés háromszor napi 40 mg-os aescin kiegészítéseként járt jelentős javulása endoszkópos-értékelését, a tünetek és a vérzés (82 %-os válasz képest 32 %, a placebo-kiegészítő) előnyeit egy héten belül kiegészítő használata.

Vadgesztenye az aranyér hagyományosan ajánlott. Bár nem sok bizonyíték ténylegesen látszó-ba ez probléma, a magányos tanulmány megállapította jelentős előnyöket társított pótlás

6 Esztétika kölcsönhatások

Bőr

Mellékhatása a krónikus veinous elégtelen, (a mely vadgesztenye, terápiás látható) a visszeres vénák, és így a használat-ból vadgesztenye néha ajánlott a visszeres lábra a aescin tartalma miatt.

Egy tanulmány (említettem a felülvizsgálat, és nem hozzáférhető online), hogy használják a 20mg aescin napi háromszor amellett, hogy helyileg alkalmazott 4,4 mL tejszín (2 %-os aescin) szóbeli terápia alatt nyolc hét jelentett javulást láb kékség, a méret és a placebo képest ödéma.

Szerepet játszott a krónikus vénás elégtelenség vadgesztenye kiegészítése úgy gondolják, hogy segítsen a visszér (melyek egy közös mellékhatás alatt közepén a betegség előrehaladott); nagyon kevés bizonyíték áll rendelkezésre a témáról, de ez azt sugallja, hogy hatékony

7 Biztonság és toxikológia

Általános

A meta-analízis a krónikus vénás elégtelenség (2006 változat) megjegyezte, hogy a leggyakrabban jelentett mellékhatások kapcsolódó vadgesztenye fogyasztás volt gyomor-bélrendszeri panaszok, szédülés, hányinger, fejfájás, és a viszketés. Általában ezek a mellékhatások nem tér el a placebo (eltekintve a gyomor compliants, ami néha jelentős volt).

Rövid távú használat vadgesztenye kivonat úgy gondolják, hogy általában biztonságosnak, bár lehet, hogy több gyomor-bélrendszeri mellékhatások licenchez a vadgesztenye képest placebo

Esettanulmányok

A komponens aesculetin úgy gondolják, hogy elegendő mennyiségben, hogy hátrányosan befolyásolja a warfarin, annak tekintetében, hogy vérhígító jelen lenni.

A anticoagulating hatásai aesculetin és a vér áramlását a aescins úgy gondolják, hogy vadgesztenye potenciálisan kölcsönhatásba léphet (hátrányosan) pharamceutical a vérhígító, mint a Warfarin

Egy személy angiomyolipoma (vese daganat úgy gondolják, hogy jelen 0.13of a lakosság) ismert hajlamos aneurysma és vérzés, a használat-ból egy over-the-counter vadgesztenye kivonat úgy gondolták, hogy hozzájárulnak az említett angiomyolipoma megfigyelt törés.

Egy esettanulmány vadgesztenye kivonat társított a törés egy formája a vese daganat; ok-okozati összefüggés nem került, és ebben a témában nem is feltárni ami vonatkozik a vadgesztenye kivonat

A β-aescin összetevő hozták összefüggésbe, esetekben a kontakt urtikáriára (bőr csalánkiütés, viszketés és kivörösödése és foglalkozási asztma, ami arra utal, hogy lehet egy allergin társított.

Úgy tűnik, hogy lehet, hogy allergiás a β-aescin